靶向治疗的蓬勃发展为恶性肿瘤及重大疾病患者带来了巨大的生存获益。然而，仍有大量驱动疾病发生发展的核心转录因子、adaptor蛋白和酶等靶点，因表面缺乏传统意义上的药物结合口袋，使得传统小分子药物难以有效干预，因此长期被视长期被认为是“不可成药”靶点。抗体药物虽然具有高度特异性，但由于分子量较大、细胞膜穿透能力有限，通常难以进入细胞内发挥作用。在目前已知的介导疾病发生的靶蛋白中，约70%无法被传统小分子或生物大分子有效靶向调控，这构成了现阶段药物研发领域最具挑战性的瓶颈。环肽类分子介于小分子药物和大分子生物药之间，兼具较强的靶向识别能力和细胞渗透潜力，为突破难成药靶点提供了新的治疗路径。

鉴于环肽在解决“难成药靶点”方面的巨大转化潜力，本实验室致力于整合超大规模环肽文库构建与筛选技术，挑战目前临床需求最迫切、但传统方法难以触及的疾病相关靶点。基于前沿的多肽药物化学改构策略，开发具有细胞渗透性和口服潜力的环肽先导化合物甚至候选物，挑战“不可成药”靶点、推动具有显著临床获益的环肽药物开发。